Revista Cubana de Farmacia

Desarrollo de la formulación de dicloxacilina, suspensión oral 125 mg

Se describe el desarrollo de la formulación de dicloxacilina sódica, suspensión oral 125 mg para uso pediátrico mediante la técnica de elaboración del granulado por la vía humeda. Se logró un producto estable por el tiempo de vida útil de 24 meses y después de reconstituido 10 d.

It is described the development of the sodium dicloxacillin formulation, oral suspension for pediatric use by using the technique of elaboration of the granulate by wet way. It was obtained a stable product with a useful life of 24 months, and of 10 days after being reconstituted.

Optimización del juego de reactivos para la determinación de urea en suero: Método Berthelot modificado

Se desarrolló el proceso de optimización en una técnica de análisis y una formulación, basado en el método Berthelot modificado con salicilato de sodio, el cual se diseñó para la determinación de dicho analito en suero. Los objetivos evaluados fueron: solución reactivo color, solución reactivo alcalino, temperatura de reacción, tiempo de desarrollo del color, tiempo de hidrólisis, actividad enzimática de la ureasa y longitud de onda. Se establecieron los valores óptimos de cada uno de los parámetros analizados; se logró linealidad en un rango de concentraciones de urea desde 3,33 hasta 26,6 mmol/L y se realizó un estudio de precisión donde se obtuvo un coeficiente de variación de 4,8 %.

The process of optimization was developed in a technique of analysis and in one formulation based on the Berthelot method modified with sodium salicilate, which was designed for the determination of such analyte in serum. The objectives evaluated were the following: color reactive solution, alkaline reactive solution, reaction temperature, color development time, hydrolisis time, enzimatic activity of urease, and wave lenght. The optimal values of each of these parameters were established. Lineality was attained in a range of urea concentrations from 3.33 to 26.6 mmo/L. A variation coefficient of 4.8 % was obtained in an accuracy study

Estabilidad de 2 formulaciones de salbutamol jarabe por cromatografía líquida de alta resolución

Se realizó el estudio de estabilidad a 2 formulaciones de salbutamol jarabe por los métodos de vida de estante y estabilidad acelerada, con el empleo de la cromatografía líquida de alta resolución de par-iónico. Al aplicar la ecuación de Arrhenius para la predicción de la fecha de vencimiento y extrapolar a 30EC, se obtuvieron valores de 1,1 y 1,3 años. Los resultados del estudio de estabilidad por vida de estante después de transcurridos los 6, 12, 18 y 24 meses infieren que el producto mantiene los parámetros que determinan su calidad. Además, no se observaron cambios en sus características organolépticas. Se estableció 2 años como fecha de vencimiento en las condiciones de almacenamiento señaladas.

A stability study of 2 formulations of salbutamol syrup was conducted for the methods of shelf life and accelerated stability by using the ionic-couple high resolution liquid chromatography. On applying the Arrhenius' equation to predict the expiration date and extrapolating at 30EC, values of 1.1 and 1.3 years were obtained. The results of the stability study by shelf life after 6, 12, 18 and 24 months show that the product maintains the parameters that determine its quality. No changes were observed in its organoleptic characteristics. An expiration date of 2 years was established under the above storage conditions.

Determinación de un polimorfo de la cimetidina mediante la calorimetría diferencial de barrido

Se estableció la diferencia entre 2 sustancias de masa molecular similar -la cimetidina A y la B-, pero de estructuras internas distintas, mediante el empleo de la técnica de calorimetría diferencial de barrido donde solamente una de ellas, la cimetidina B, posee la actividad farmacológica requerida, es decir, cumple con las especificaciones de la farmacopea.

The difference between two substances of similar mollecular mass but of different internal structuras -cimetidine A and B- was established by using the differential scanning calorimetry. It was proved that only one of them, cimetidine B, has the required pharmacological activity, which means that it fulfills the pharmacopoeia specifications.

Racionalización de la técnica para la determinación de la concentración de lidocaína al 2 %

El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local que se utiliza tanto por vía endovenosa como subcutánea, en dependecia de su forma de presentación, con o sin preservo respectivamente. La determinación de la concentración de clorhidrato de lidocaína en el inyectable se realiza mediante un método anhidrovolumétrico que requiere un gasto considerable de reactivo de importación. Para racionalizar esta técnica, se realizaron ensayos preliminares en los cuales se varió el volumen de extrayente y el número de extracciones. Los mejores resultados se obtuvieron con 10 mL de cloroformo en 3 extracciones, lo que permitió un ahorro aproximado del 70 % de este solvente.

The lidocaine chlorhydrate is a local anesthestic that may be used by endovenous or subcutaneous route, depending of its form of presentation, with or without preserve. The concentration of lidocaine chlorhydrate in the injection is determined by an anhydrovolumetric method that requires a considerable use of imported reactive. Preliminary assays were made in which the volumen of extraction as well as the number of extractions were varied in order to rationalize this technique. The best results were obtained with 10 mL of chloroform in 3 extractions, which allowed the saving of 70 % of this solvent.

Evaluación antimicrobiana de 4 productos derivados del ácido piroleñoso para su posible utilización como desinfectantes

Se evaluó la efectividad antimicrobiana de 4 productos derivados del ácido piroleñoso (LQ 501-10, LQ 501-20, LQ 502-10 y LQ 502-20), según la metodología CAME. Los 4 productos tienen buena efectividad antimicrobiana a la concentración del 6 %. El estudio práctico en áreas quirúrgicas mostró una gran reducción de unidades formadoras de colonias después de la desinfección. En el estudio toxicológico se aprecia que los 4 productos son aptos para el uso propuesto. Se recomienda su utilización como desinfectantes de superficie (paredes, pisos, mesetas, etcétera), además pueden emplearse como limpiador. Los 4 productos formulados se pusieron en práctica y se incluyeron en el Registro de Productos Sanitarios.

It is evaluated the antimicrobial effectiveness of 4 products derived from the pyroligneous acid (LQ 501-10, LQ 501-20, LQ 502-10, and LQ 502-20), according to the CMEA methodology. The 4 products have a good antimicrobial efficiency at a concentration of 6 %. The practical study in surgical areas showed a great reduction of those units forming colonies after disinfection. According to the toxicological study, the 4 products are suited to their purposes. It is recommended their use as surface disinfectants (walls, floors, counters, etc.). They can also be used as cleaners. These four products were put into practice and included in the Register of Sanitary Products.

Bases débiles minoritarias de la raíz de Rauvolfia viridis Roem. et Schult.

Se realizó un estudio químico de la raíz de la especie Rauvolfia viridis Roem. et Schult. que crece en Cuba, con el objetivo de profundizar en este tema. Se aislaron, purificaron y caracterizaron diferentes alcaloides correspondientes a las bases débiles, entre los que se encuentran la ajmalidina, la a-yohimbina, la quebrachidina, la reserpinina y la yohimbina. Se descarta la presencia de reserpina.

It was conducted a chemical study of the root of the species Rauwolfia viridis Roem. et Schult. that grows in Cuba aimed at depening in this topic. Different alkaloids corresponding to the weak bases, such as ajmaline, a-yohimbin, quebrachidine, reserpine and yohimbin, were isolated, purified and characterized. The presence of reserpine is discarded.

Efectos de la hindarina sobre las aurículas aisladas

Se presentan los efectos de la hindarina y de la clorpromacina sobre la amplitud y la frecuencia de las contracciones espontáneas de las aurículas aisladas de rata. La hindarina produjo bradicardia moderada y aumento discreto de la amplitud de las contracciones en forma dosis-dependiente, en tanto que la clorpromacina deprimió más intensamente tanto la frecuencia como la amplitud de dichas contracciones. Se descartó una acción colinérgica o beta-bloqueadora en la producción de la bradicardia por la hindarina. Se descartó también una acción cardiotónica de la hindarina en las aurículas aisladas de cobayo deprimidas por solución hipocálcica o por hipoxia. Se sugiere su estudio como antiarrítmico.

The effects of hindarine and of chlorpromazine on the amplitude and frequency of the spontaneous contractions of rats' isolated atria are presented. Hindarine produced a moderate bradycardia and a discreet increase of the contractions in a dosage-dependent way. Chlorpromazine caused a greater depression of the frequency and amplitude of these contractions. The cholinergic or beta-blocker action was discarded in the production of bradycardia brought about by hindarine. It was also eliminated a cadiotonic action of hindarine in the isolated atria of guinea pig depressed by hypocalcic solution or by hipoxia. It is suggested its study as an antiarrhythmic.

Centro para el control estatal de la calidad de los medicamentos requisitos regulatorios para los medicamentos antimicrobianos

Se realiza una revisión bibliográfica acerca de las características generales de los antimicrobianos, las peculiaridades de la evaluación microbiológica y las exigencias regulatorias de este tipo de medicamentos en otros países. Sobre la base del análisis de esta información, se proponen las investigaciones que deben contener el expediente preclínico y que deberán ser consideradas en la versión definitiva de los requisitos regulatorios para la solicitud del Registro de Medicamentos Antimicrobianos.

It is made a bibliographic review about the general characterisitics of antimicrobics, the peculiarities of the microbiological evaluation, and the regulatory demands of this type of drugs in other countries. The investigations that should be included in the preclinical record and considered as part of the final version of the regulatory requisites for the request of the Register of Antimicrobial Drugs are proposed.

Vía alternativa para la síntesis del 3-etilencetal-androsta-3,17-diona

Se reporta una vía alternativa para la síntesis del 3-etilencetal-androsta-3,17-diona, el cual es un intermediario importante para la obtención de corticoides por construcción de la cadena lateral de 17-ceto esteroides. En nuestro caso, partiendo de la androsta-4-ene-3,17-diona, se obtuvo el producto deseado en 3 pasos de síntesis con buenos rendimientos.

It is reported an alternative pathway for the synthesis of 3-ethylencetal-androsta-3, 17-dione, which is an important intermediary to obtain corticoids for the construction of the lateral chain of 17-ceto steroids. In our case, starting from 4-androstene-3, 17 dione, it was obtained the desired product in a 3-step synthesis with good yields.