Revista Cubana de Farmacia

Escalado por modelación en la producción farmacéutica

Se estudia el escalado de los procesos de mezclado y secado según el flujo tecnológico instalado en un laboratorio de producción farmacéutica, haciendo uso del principio de semejanza (rigurosa para el mezclado y extrapolada para el secado), fundamento de la teoría de los modelos. A partir de las metodologías aplicadas, se obtienen ecuaciones de escala convenientemente validadas, que permiten predecir a partir del laboratorio el comportamiento de los procesos considerados.

The scale-up of the mixing and drying processes in studies according to the technological flow installed in a pharmaceutical production laboratory, making use of the resemblance principle (rigorous for mixing and extrapolated for drying), which is the basis of the theory of models. Conveniently validated scale ecuations are obtained from the applied methodologies, allowing to predict, starting from the laboratory, the behaviour of the processes under consideration.

Diseño de una formulación antimicótica

Se desarrolló una formulación con nitrato de miconazol al 2 % en una crema hidrosoluble apropiada, la cual cumple con los requerimientos físicos, químicos, microbiológicos y biológicos para este tipo de forma farmacéutica. Se comprobó que el producto debe ser envasado en frascos de vidrio ámbar o en tubos de aluminio laqueado, además de presentar una estabilidad física adecuada durante 3 años. El contenido del principio activo se mantuvo dentro de los límites establecidos hasta los 16 meses. También se demostró la actividad antimicótica de la preparación y su efectividad terapéutica.

A formulation with miconazole nitrate 2 % is developed in an appropiate hydrosoluble cream, which meets all the physical, chemical, microbiologic and biologic requirements for this type of pharmaceutical form. It was proved that the product should be put into amber glass flasks or into lacquered aluminum tubes. besides having an adecuate physical stability during three years. The content of the active principle was kept within the established limits up to the 16 months. The antifungal activity of the preparation as well as its therapeutic effectiveness were also demonstrated.

Diseño y evaluación de la formulación de tabletas de pimozida 1 y 4 mg

Se estudiaron diferentes formulaciones de tabletas de pimozida en dosis de 1 y 4 mg, diseñadas con el objetivo de obtener una formulación que cumpla con los parámetros establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos XXII para el control de la calidad del producto terminado, así como los requerimientos necesarios para su revestimiento. Entre las formulaciones establecidas la denominada PP cumplió con los parámetros de calidad establecidos, antes y posterior al revestimiento. Los resultados obtenidos en el estudio de vida en estante de las tabletas revestidas fabricadas a escala semiindustrial demostraron que hasta 1 año posterior a la fabricación, éstas cumplen con las especificaciones establecidas en la Farmacopea, lo cual soporta la factibilidad para su escalado al nivel industrial.

Different formulations of Pimozide 1 and 4 mg tablets designed to obtain a formulation that meets the parameters established by the United States Pharmacopeia XXII for controlling the quality of the finished product, as well as the necessary requirement for its coating, were studied. Among these formulations, the so-called PP fulfilled the established quality parameters before and after coating. The results obtained in the shelf life study of the coated tablets made at semiindustrial scale showen that even one year after their making they meet the specifications established by the Pharmacopeia, which supports the feasibility for their scale-up at industrial level.

Determinación de la disolución en tabletas de trifluoperazina 1 mg por el método de colorantes ácidos

Se desarrolló un procedimiento espectrofotométrico por un método de colorantes ácidos con tropeolina OO para la determinación de la solución en tabletas de trifluoperazina 1 mg en las condiciones de disolución de la USP 23. El valor del pH seleccionado para la máxima partición del complejo colorante-trifluoperazina en cloroformo fue de 2,5, en el cual el complejo presentó una absorbancia máxima a 408 nm. La linealidad, precisión, exactitud y robustez del método se evaluaron en soluciones modelos de trifluoperazina de concentraciones exactamente conocidas, que permitieron demostrar la fiabilidad del procedimiento analítico desarrollado y determinaron su adopción como método alternativo de control de calidad del producto.

As spectrophotometric procedure was developed by using a methods of acid coloring matters with tropeolin 00 for the determination of the solution in trifluoperazine 1 mg tablets under the conditions of dissolution of the USP 23. The value of the ph selected for the maximun partition of the coloring matter-trifluoperazine complex in chloroform was of 2.5, in which the complex had a maximum absorbency at 408 nm. The lineality, accuracy, exactitude and robustness of the method were evaluated in model solutions of trifluoperazine of exactly known concentrations that allowed to demonstrate the reliability of the analytical process developed, and to determine its adoption as an alternative method to control the quality of the product.

Incompatibilidad química y estabilidad térmica del baclofeno por análisis térmico

Se realizó un estudio de las posibles interacciones químicas entre el baclofeno, principio activo, y los distintos excipientes preseleccionados en la preformulación del baclofeno tableta, y al mismo tiempo un estudio de estabilidad térmica con el empleo de la calorimetría diferencial de barrido como técnica fundamental, la cual fue complementada con la cromatografía de capa fina y la espectroscopia infrarroja. Se obtuvo como resultado la no interacción química entre el principio activo y los excipientes; además se estableció un orden de estabilidad térmica con el propósito de realizar posibles sustituciones de algunos excipientes en la preformulación, con vistas a garantizar una mayor estabilidad del producto final.

A study of the possible chemical interactions between baclofen, active principle, and the different excipients preselected in the preformulation of baclofen tablet was conducted. A study of thermic stability by using the differential scanning calorimetry, which was complemented with thin layer chromatography and infrared spectroscopy, was carried out at the same time. As a result, the non-chemical interaction between the active principle and the excipients was obtained, and an order of thermic stability was established aimed at making possible substitutions of some excipients in the preformulation in order to guarantees a greater stability of the final product.

Estabilidad a largo plazo del juego de reactivos para la determinación de hemoglobina en sangre

Se estudió la estabilidad a largo plazo del juego de reactivos para la determinación de hemoglobina en sangre, basado en el comportamiento de la estabilidad física y química de los componentes del juego durante 1 año, así como también el ensayo funcional de éstos. Se estudió además el reactivo de trabajo durante 15 d. Un análisis estadístico de los resultados demostró que el juego de reactivos es estable durante los tiempos de estudio, almacenado a una temperatura de 2 a 8 EC.

The long term stability of the reagents kit to determine hemoglobin in blood, based on the physical and chemical stability of the components of the kit during a year, as well as their functional assay, were studied. The working resgent was also studied for 15 days. A statistical analysis of the results showed that the reagents kit is stable during the time under study, stored at a temperature from 2 to 8 EC.

Estabilidad de las tabletas de clorodiazepóxido 10 mg

Se estudió la estabilidad de las tabletas de clorodiazepóxido 10 mg que fueron elaboradas con un almidón modificado (GECLYN-ER2) de bajo costo en sustitución de la gelatina, aglutinante tradicional. Se emplearon como métodos analíticos para la cuantificación e identificación de clorodiazepóxido: cromatografía líquida de alta resolución, cromatografía en capa delgada y espectrofotometría. Los resultados obtenidos para las tabletas expuestas en condiciones variables de temperatura, humedad y de vida en estante confirman la factibilidad del empleo de este almidón, modificado para la fabricación de las tabletas de clorodiazepóxido 10 mg.

The stability of chlordiazepoxide 10 mg tablets, which were made with low cost modified starch (GECLYN-ER2) to substitute gelatine, the traditional agglutinant, was studied. The following analytical methods were used for the quantification and identification of chlordiazipoxide: high pressure liquid chromatography thin layer chromatography, and spectrophotometry. The results attained for the tablets exposed to different conditions of temperature, humidity and shelf life confirmed the feasibility of this starch that was modified to make chlordiazepoxide 10 mg tablets.

Estabilidad de las tabletas de ribofen 80 mg

Se desarrolló el estudio de estabilidad de las tabletas de ribofen 80 mg y se determinó su fecha de vencimiento. Este estudio se realizó por los métodos de vida de estante y de estabilidad acelerada, con la utilización de la cromatografía líquida de alta resolución. Se analizó también el efecto de la humedad sobre la estabilidad del producto, mediante la colocación de muestras en hidrostatos con humedades controladas. Este medicamento cumplió con los parámetros de calidad establecidos para dicho producto. Los resultados del estudio de estabilidad por vida de estante y los resultados del ensayo de disolución después de transcurridos 6, 12 y 24 meses infieren que el producto mantiene los parámetros que determinan su calidad. Además, no se observaron cambios en su aspecto organoléptico.

The stability study of the ribofen 80 mg tablets was developed and their expiration date was determined. This study was conducted by the shelf life and accelerated stability with the utilization of high pressure liquid chromatography. The humidity effect on the stability of the product was also analyzed by placing samples into hydrostats with controlled humidities. This drug met the parameters of quality established for this product. The results of the stability study by shelf life and of the dissolution assay after 6, 12 and 24 months showed that the product maintain the parameters determining its quality. Besides, no changes were observed in its organoleptic aspect.

Plantas medicinales de uso tradicional en Pinar del Río: Estudio etnobotánico. I

Se presentan los resultados de una encuesta realizada a los pobladores de 7 localidades de la provincia de Pinar del Río, la cual permitió establecer el uso tradicional de 112 plantas medicinales, que son empleadas en 27 afecciones diferentes. Se relacionan los nombres científicos de cada especie, su agrupación en familia, su representabilidad taxonómica, así como las propiedades que les son atribuidas en la zona de estudio. Los resultados concuerdan parcialmente con los obtenidos por otros investigadores en diferentes zonas del país.

The results of a survey carried out among the inhabitants from 7 localities in the province of Pinar del Rio that allowed to establish the traditional use of 112 medicinal plants, which are used in 27 different affectations, are presented. The scientific names of each species, their family grouping, their taxonomic representativity, as well as the properties that are attributed to them according to the zone under study, are given. The results agree partially with those obtained by other investigators in different zones of the country.

Contenido del aceite esencial en el follaje de Pinus caribaea Morelet según la época del Año. I

Se realizó un estudio con el objetivo de determinar el contenido de aceite esencial en el follaje verde de la especie Pinus caribaea Morelet y cómo varía éste según los diferentes meses del año. Se determinaron el tiempo de destilación del aceite esencial a escala de laboratorio, el tamaño de muestra en nuestras condiciones de trabajo y el contenido de aceite esencial durante 2 años, mediante el análisis del contenido de aceite esencial de enero a diciembre. El tiempo de destilación obtenido fue de 3 h y el tamaño de muestra de 3 árboles. Los más altos rendimientos de aceite esencial se obtuvieron en los meses de marzo y abril y los más bajos entre noviembre y diciembre.

A study was conducted aimed at determining the content of essential oil in the green foliage of the Pinus caribea Morelet species and at knowing how it varies according to the month of the year. The time of distillation of the essential oil at laboratory scale, the size of the sample under our working conditions, and the content of essential oil during two years were determined by analyzing the content of essential oil from January to December. The distillation time obtained was of 3 hours and the size of the sample was of 3 trees. The highest yields of essential oil were obtained in March and April, where as the lowest ones were attained between November and December.

Agentes promotores de la permeación percutánea

Se presenta una panorámica sobre la diversidad de agentes potenciadores de la permeación que son utilizados en la actualidad, así como los procedimientos más frecuentemente empleados para conocer el mecanismo de acción de estas sustancias; además de realizar un recorrido por aspectos teóricos concernientes a la fisiología de la piel y la absorción percutánea. También se hace referencia a los posibles modos de acción en que estos potenciadores actúan y para concluir se mencionan algunas de las técnicas más novedosas para el mejoramiento de la difusión de sustancias activas a través de la barrera cutánea.

It is presented a panorama on the diversity of those agents that enhance permeation and are used at present, as well as on the procedures most frequently used to know the mechanism of action of these substances. The theoretical aspects concerning the skin physiology and the percutaneous absorption are also approached. Reference is made to the possible modes of action in which these enhancers act. To conclude, some of the newest techniques used to improve the diffusion of active substances through the skin barrier are mentioned.