Revista Cubana de Farmacia

Composición de Inmunoglobulinas en la Inmunoglobulina Humana Antimeningocócica

Se determinó por turbidimetría las concentraciones de IgG, IgA e IgM, se cuantificó IgE con el UMELISA-IgE del SUMA, y se estudió por un método inmunoenzimático la composición de subclases de IgG específica contra proteínas de meningococo B. Se encontraron concentraciones de IgG de 47,98; 47,80 y 48,10 g/L, el contenido de IgA fue menor o igual que 0,50 g/L, la concentración de IgM se encontró alrededor de 0,25 g/L y los niveles de IgE fueron mayores de 200 UI/mL. Se considera que están presentes anticuerpos IgG específicos de las 4 subclases con predominio de IgG1. Una mayor presencia de IgG1 pudiera estar asociada con un mayor valor de actividad específica.

IgG, IgA and IgM concentrations were estimated by turbidimetry, IgE was quantified aided by UMELISA-IgE from SUMA and the composition of IgG-specific subclasses to B meningococcal proteins was studied by means of an inmunoenzime procedure. It was found that IgG concentrations amounted to 47.98; 47.80 and 48.10 g/L, the IgA content was lower than or equal to 0.50 g/L IgM concentration was 0,25 g/L approximately and IgE levels exceeded 200 UI/mL. It is considered that there are IgG antibodies in the 4 IgG subclasses of which IgG1 is the predominant. An increased presence of IgG1 could be associated to a higher value of specific activity.

Procedimiento para la obtención de cimetidina polimorfo "A" a partir de cimetidina polimorfo "B" impuro

Se describen procedimientos que permiten mediante cristalización en mezclas alcohol etílico-agua (solventes de producción nacional), obtener cimetidina polimorfo A que cumple los requerimientos de la Farmacopea de los EE.UU. a partir de polimorfos A y B impuros. Se estableció que si el contenido de impureza era igual o menor al doble del permitido, podía utilizarse alcohol etílico absoluto con un rendimiento en peso superior al 70 %, pero si el contenido de impurezas estaba entre 2 y 3 veces, era necesario utilizar alcohol etílico con un contenido de agua del 6 % y un rendimiento en peso del 60 al 65 %. Se presentan además los resultados obtenidos durante su comprobación a escala industrial.

The methods allowing the crystallizations of ethyl-alcohol-water mix and the obtention of an A polymorph cimetidine from impure A and B polymorphs in compliance with the requirements set by US Pharmacopeia are described. It was established that if the impurity content was equal to or lower than twice the allowable limit, then absolute ethyl alcohol with a weigth yield over 70 % could be used; however, if the impurity content doubled or tripled the said allowable level, then it would be necessary to use ethyl alcohol with a 6 % content and a weight yield from 60 to 65 %. Also, results obtained from testing at an industrial scale presented.

Formación de complejos fármaco-resina usados en preparados de liberación prolongada

Se estudiaron los tiempos para alcanzar el equilibrio en reacciones de intercambio iónico durante la formación de sales complejas poliestireno divinil-benceno sulfonato, con los fármacos dexanfetamina, metilhomatropina y salbutamol. Se hicieron reaccionar sales de los fármacos en solución con la resina en su forma "sodio", cuantificándose a intervalos la concentración en el sobrenadante, siguiendo el avance de la reacción y determinando el punto de equilibrio. Se propone un estadístico simple que permite seleccionar el tiempo para dar por terminada la reacción, y se encuentran valores inferiores a los informados en la literatura. Se comenta la relación entre dimensión molecular y nivel de saturación del complejo.

Time intervals required for reaching the proper balance of ion exchange reactions during the formation of polystirene-dyvinil-benzene-sulphonate complex salts with drugs such as dexamphetamina, metylhomatropine and salbutamol are analyzed. Drug salt solutions were caused to react with resin in "sodium" form, then supernadant concentration was estimated at intervals following the development of the reaction and determining the point of balance. A simple statistical method which makes it possible to determine the time when the reaction shall be finished was proposed, and also values lower than those reported in literature were found. Some comment on the association between molecular dimension and the saturation level of the drug-resine complex are made

Ungüento ZZ, antiséptico elaborado con una zeolita natural modificada

Se realizó el diseño del ungüento ZZ a partir del producto activo zeolítico ZZ, el cual posee una marcada actividad antimicrobiana en el tratamiento de las micosis y afecciones bacterianas. Se elaboraron 3 formulaciones las cuales se evaluaron mediante determinaciones físico-químicas. La formulación I respondió a la utilización del ungüento hidrófilo como base, la II a la crema secante y la III a una base emulsionada aceite en agua. Se obtuvo como resultado la no utilización de las formulaciones I y II por la interacción del principio activo con el laurilsulfato de sodio y con el monoestearato de glicerilo, respectivamente. La formulación III resultó muy adecuada desde el punto de vista tecnológico y se le realizaron estudios toxicológicos de irritabilidad dérmica que resultaron favorables, ya que no hubo irritación de las zonas tratadas.

ZZ oinment was designed from an active zeolite product which has a marked antimicrobial effect in the treatment of micosis and bacterial affections. Three different formulations were evaluated for the product through physicial-chemical determinations. Formulation I used hidrophil oinment as a base; formulation II used drying cream and Formulation III chose an oil-in-water emulsified base. As a result of this assessment, formulations I and II were not chosen because of the interaction of the active agent with sodium laurylsulphate and with glyceril monostereate respectively. Formulation III turned out to be the most suitable from the technological viewpoint. Toxicological studies were performed on this formulation to observe skin irritability but the results were favourable since there was no trace of irritation in the treated areas.

Desarrollo y producción de cefazolina 500 mg y 1 g, polvo estéril para inyección

Se describe el desarrollo de la formulación para la obtención de cefazolina 500 mg y 1 g, polvo estéril para inyección, con la calidad requerida, así como el estudio de estabilidad para determinar su vida útil, tanto en forma de polvo como después de reconstituida. Se desarrolló este medicamento con calidad similar a las firmas internacionales al contar con la infraestructura necesaria, el personal técnico calificado y la posibilidad de adquirir la materia prima, además de reducir los costos, lo que garantiza un gran beneficio social y económico.

The development of the formulation for obtaining 500 mg and 1 mg quality cefazolin, sterile powder for injection, together with the stability studies to determine this drug lifetime cither as powder or as reconstituted substance are described. The quality of the drug obtained was similar to that stated by the international manufacturers since the necessary infrastructure, required skilled personnel, adequate supply of raw material and reduced costs were assured. All this guarantees a great social and economic benefit.

Igegam: Efecto en el tratamiento de la uveítis anterior aguda

Se realizaron estudios diagnósticos e inmunológicos a 15 pacientes con uveítis anterior aguda, a quienes se les indicó tratamiento con IGEGAM, ganmaglobulina enriquecida en IgA e IgM de producción nacional, y se obvió el tratamiento convencional. Se logró una reducción de la enfermedad en sólo 2 semanas sin crisis de agudización durante 48 meses.

Diagnostic and immunological studies were conducted among 15 patients with acute anterior uveitis. Treatment with IGEMAN, IgA and IgM enriched immunoglobulin of national production, was indicated. The conventional treatment was obviated. The disease was reduced in only 2 weeks and no worsening was observed during 48 months.

Utilización de quitina en formas farmacéuticas: I Ungüento

Se realizó un estudio tecnológico en la forma farmacéutica ungüento, para lo cual se empleó quitina como principio activo. Se utilizaron 2 tipos de base, oleosa e hidrosoluble, la primera con mejores características. Se estudiaron la liberación in vitro del fármaco, así como la cinética de este proceso, y se llegó a la conclusión de que el mayor porcentaje de quitina liberada fue en base oleosa. Se siguió en ambos casos una cinética de orden cero.

A technological study of pharmaceutical form ointment was undertaken for which chitin was used as an active agent. Two types of base were used: oinment and water-soluble; the former presented better characteristics. Drug release in vitro and the kinetics of this process were studied so it was concluded that the higher percentage of chitin was released in oinment. Zero kinetics was followed in both cases.

Utilización de quitina en formas farmacéuticas: II Tabletas

Se realizó una evaluación de la quitina como excipiente de compresión directa mediante las propiedades de flujo de los polvos, así como de las propiedades físico-mecánicas de las tabletas elaboradas, lo que demuestra que este polímero natural presenta características adecuadas para ser utilizado con esta finalidad.

Chitin was evaluated as a direct compression vehicle using the powder flowing properties and the physical-mechanical properties of the manufactured tablets, which proves that this natural polymer has suitable characteristics for being used for this end.

Actividad analgésica y antipirética de un extracto fluido de Pimenta dioica L. y evaluación de su toxicidad aguda oral

Se estudió la actividad analgésica y antipirética del extracto fluido de Pimenta dioica L. en animales de experimentación, así como su toxicidad aguda oral. Se evaluó el efecto analgésico a las dosis 825, 1 320 y 1 650 mg/kg mediante la técnica de contorsiones inducidas por agentes químicos (Witkin y col, 1961), y la antipiresia fue testada en conejos a las dosis 206 y 406 mg/kg, frente a una endotoxina de E. coli. Se compararon los resultados obtenidos en ambos estudios con ibuprofeno 200 mg/kg, y se demostró que el extracto administrado por vía oral, a las dosis de 1 650 mg/kg -analgesia- y 406 mg/kg -antipiresia- posee una efectividad similar al ibuprofeno. Se realizó el estudio toxicológico en ratones, y se obtuvo una DL50 de 2,56 g/kg, lo que permite clasificar al extracto como no tóxico.

The analgesic and antipyretic activity of the Pimenta dioica L. fluid extract was studied in experimental animals, as well as its acute oral toxicity. The analgesic effect was evaluated at doses of 825, 1 320 and 1 650 mg/kg by the technique of contorsions induced by chemical agents (Witkin et. al., 1961), whereas antipyresis was tested in rabbits at doses of 206 and 406 mg/kg against an endotoxin of E. coli. The results obtained in both studies were compared with ibuprofen 200 mg/kg, and it was proved that the oral administration of the extract at doses of 1 650 mg/kg -analgesia- and 406 mg/kg -antipyresis- has an efectivity similar to that of ibuprofen. The toxicological study was conducted in mice and it was obtained a DL50 of 2.56 g/kg, which allows to classify the extract as non toxic.

Inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina en el tratamiento de la hipertensión arterial

Se presenta una revisión actualizada de la función de los inhibidores de la enzima de conversión de angiotensina (IECA) en el tratamiento del paciente hipertenso. Se explica el mecanismo de acción de dichos fármacos, basado en el bloqueo de la generación de angiotensina II y en el incremento de péptidos vasodilatadores (bradiquinina), efectos que logran tanto a nivel del sistema renina-angiotensina circulante, como sobre el sistema renina-angiotensina hístico. Se resalta su utilidad en el paciente diabético hipertenso, donde aumenta la sensibilidad a la insulina y evita la aparición de nefropatía diabética. Se discute el impacto de los IECA sobre la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda y su valor en la cardiopatía isquémica. Se concluye que los IECA constituyen una opción eficaz en el paciente hipertenso con normalización de las cifras de tensión arterial en el 60 % de los casos.

An updated review of the function of angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI) in the treatment of hypertensive patient is set forth. The mechanism of the action of such drugs, based on the blocking of II angiotension generation and the increase of vasodilatador peptides (bradichinin), and their effects on both the circulating renin- -angiotensin system and the hystic renin-angiotensin system are explained. Their usefulness for treating hypertensive diabetic patient is underline since they invease sensitivity to insuline and prevent diabetic nephropathy. The impact of ACEI on regression of left ventricular hypertrophy and their importance in ischemic heart disease are discussed. It is concluded that ACEI are an effective alternative for hypertensive patient treatment because they help to normalize blood presure in 60 % of cases.