Revista Cubana de Farmacia

Nueva tecnología para la producción de Jarabe de Salbutamol

Se presenta una nueva tecnología para la producción del jarabe de salbutamol, con el propósito de eliminar los problemas de estabilidad químico-física que presentaba la formulación anterior y, como consecuencia de esto, su vida útil no rebasaba los 6 meses. Se logró obtener una nueva formulación que cumplió con todas las especificaciones de calidad exigidas para este medicamento. Se demostró que su vida útil se incrementó hasta 2 años almacenado a temperatura ambiente en su envase original.

A new technology for the production of salbutamol syrup is presented aimed at eliminating the problems of chemical and physical stability of the previous formulation, which had a useful life of less than 6 months. It was possible to obtain a new formulation that met all the quality specifications required for this drug. It was proved that its useful life increased up to 2 years stored at room temperature in its original bottle.

Evaluación comparativa de la liberación in vitro de Metildopa de producción nacional contra Aldomet^®

Se realizó un estudio comparativo entre los perfiles de disolución de 3 lotes de Aldomet® (Merck Sharp & Dohme), medicamento líder del principio activo metildopa (DCI) y de 3 lotes de metildopa 250 mg de producción nacional. Se utilizó un método espectrofotométrico para la cuantificación del principio activo en los diferentes lotes, los cuales cumplieron con los criterios de la Food and Drug Administration (FDA) para los estudios de equivalencia in vitro, y a los datos obtenidos se les determinó el mejor ajuste a modelos comunes para perfiles de disolución mediante el programa CurveExpert.

A comparative study was made between the dissolution profiles of 3 lots of Aldometâ(Merck, Sharp & Dohme), a leading drug of the methyldopa active principle (DCI), and of 3 batches of methyldopa 250 mg of national production. The spectrophotometric method was used for the quantification of the active principle in the different batches, which fulfilled the criteria of the Food and Drug Administration (FDA) for the in vitro equivalency studies. The best adjustment to common models for dissolution profiles was determined among the data obtained by using the CurveExpert program.

Estabilidad de tabletas de Rifampicina 300 mg

Se realizó el estudio de estabilidad de las tabletas de rifampicina 300 mg. Se utilizó para la cuantificación del principio activo un método analítico desarrollado y validado por cromatografía líquida de alta resolución en fase reversa y detección ultravioleta. El estudio de estabilidad de las tabletas se efectuó mediante los métodos de vida útil y acelerado en condiciones isotérmicas; no se obtuvo una variación notable de la concentración en el tiempo de estudio y se demostró así la estabilidad química y térmica del principio activo, por lo que se proponen 2 años como fecha de vencimiento. La humedad relativa de 75, 84 y 92 % tuvo influencia en la estabilidad de la formulación en el período analizado.

The stability study of rifampicin 300 mg was conducted. An analytical method developed and validated by high pressure liquid chromatography in reverse phase and ultraviolet detection was used for the quantification of the actives principle. The stability study of the tablets was conducted by the method of useful life and the accelerated method under isothermic conditions. There was no significant variation of the concentration during the time of study and, thus, the chemical and thermal stability of the active principle was proved. A period of 2 years was proposed as expiration date. A relative humidity of 75, 84 and 92% influenced on the stability of the formulation in the analyzed period.

Comportamiento de la pendiente en el ensayo de linealidad del Rapigluco-Test

Se estudió el comportamiento de la pendiente y el coeficiente de determinación en el ensayo de linealidad del RapiGluco-Test, a partir del análisis de los lotes producidos en 1998. Se examinaron las curvas de calibración mediante un análisis de regresión lineal simple; además, se aplicaron otras herramientas de estadística descriptiva para el análisis de los resultados. Para la evaluación de ensayo de linealidad además del coeficiente de determinación (r²³0,98), se propuso incluir la pendiente de la curva y se estableció para la aprobación del RapiGluco-Test un rango de 0,058 a 0,064.

The behavior of the slope and the coefficient of determination in the lineality test of the RapiGluco-Test were studied by analyzing those batches produced in 1998. The calibration curves were examined by simple linear regression analysis. Other tools of descriptive statistics were applied to anlyze the results. Besides the coefficient of determination for the evaluation of the lineality test (r² ³0.98), the slope of the curve was also included and a range from 0.058 to 0.064 was established for the approval of the RapiGluco-Test.

Técnica analítica para el estudio de estabilidad del Cromoglicato de Sodio (Cápsulas para inhalación)

Se desarrolló un método analítico por cromatografía líquida de alta eficiencia para la determinación del contenido de cromoglicato de sodio en las cápsulas. La técnica desarrollada resultó ser lineal, precisa, exacta y específica, la cual fue aplicada para realizar el estudio de estabilidad acelerada y el de vida de estante. Se comprobó la estabilidad química del medicamento por un período de 2 años.

An analytical method was developed by high pressure liquid chromatography to determine the content of sodium cromoglicate in capsules. The technique developed proved to be linear, precise, accurate and specific and it was used to conduct the study of accelerated stability and that of shelf life. The chemical stability of the drug was verified for a period of 2 years.

Validación de la limpieza del reactor empleado en la preparación de medicamentos

En la actualidad, la validación de los procesos se ha convertido en una imperiosa necesidad de la Industria Médico-Farmacéutica, para garantizar la calidad de sus productos y lograr la comercialización de estos. En esta dirección se comenzaron los trabajos de validación de la limpieza de los equipos y se realizó la validación de la limpieza del reactor SEN, que se utiliza para la preparación de los inyectables. Para lograr este objetivo, se elaboró una metodología de trabajo, se seleccionaron los métodos analíticos más apropiados, se establecieron los criterios de aceptación y se escribió un protocolo de validación, que constituyó la herramienta fundamental de trabajo. Posteriormente se realizó la validación de la limpieza del reactor, y se concluyó que el procedimiento de limpieza, aunque no garantiza total eliminación de los residuos del producto, sí cumple con los criterios de aceptación establecidos.

At present, the validation of the processes is an imperative necessity of the Medicopharmaceutical Industry to guarantee the quality of its products and to commercialize them. To this end, the cleaning of the equipment began to be validated and the validation of the cleaning of the SEN reactor that is used for the preparation of injections was carried out. To attain this goal, a working methodology was designed, the most appropiate analytical methods were selected, the acceptance criteria were established and a validation protocol was written that was the fundamental working tool. Later on, the validation of the cleaning of the reactor was made and it was concluded that although the cleaning procedure does not guarantee the total elimination of the residuals of the product, it fulfills the established acceptance criteria.

Eficacia clínica e inmunológica del IGEGAM en pacientes ancianos con infecciones respiratorias

Se estudió una población genética del Policlínico Docente "Nguyen Van Troi" en edades comprendidas entre 60 y 90 años, con diagnósticos de enfermedad pulmonar obstructiva crónica e infecciones respiratorias frecuentes, correspondientes a 2 consultorios del médico de la familia, con el objetivo de determinar la eficacia del IGEGAM frente a las afecciones respiratorias descritas. Se presentaron las infecciones en el 60 % de los ancianos; de ellos el 75 % mostró mejoría clínica evidente con el uso del IGEGAM y desde el punto de vista humoral las inmunoglobulinas (A, G y M) elevaron sus valores de forma significativa después de 6 meses de tratamiento.

A genetical population aged 60-90 with diagnoses of chronic obstructive pulmonary disease and frequent respiratory infections that receive attention at 2 family physcian's offices corresponding to "Nguyen Van Troi" Teaching Polyclinic was studied aimed at determining the efficiency of IGEGAM in relation to the described respiratory infections. The infections appeared in 60 % of the elderly. 75 % of them had an evident clinical improvement with the use of IGEGAM and from the humoral point of view the immunoglobulins (A, G y M) elevated their values significantly after 6 months of treatment.

Rendimiento de aceite esencial en Pinus caribaea MorElet según el secado al sol y a la sombra. III

Se presentan los resultados obtenidos en la determinación del rendimiento de aceite esencial Pinus caribaea Moralet (pino macho), en función de las condiciones y tiempo de exposición al sol y a la sombra del follaje de dicha especie endémica de Cuba. El estudio se realizó con árboles existentes en áreas de la Estación Experimental Forestal de Viñales, provincia de Pinar del Río con edad de 30 a. El tamaño de muestra fue de 3 árboles y el tiempo de destilación para la extracción del aceite esencial de 3 h. Se tomaron muestra del follaje entre 1 y 20 d expuesto a las condiciones de secado, en intervalos de 1, 3, 6, 10 y 20 d. Los resultados obtenidos demostraron que el follaje expuesto a la sombra contiene un mayor porcentaje de aceite esencial que el follaje expuesto al sol, y que el tiempo de exposición al sol, influye significativamente sobre el rendimiento a partir del tercer día, mientras que en el follaje expuesto a la sombra, las diferencias se hacen significativas a partir de los 6 d.

The results obtained in the determination of the yield of the essential oil from Pinus caribaea Moralet (male pine) according to the conditions and time of exposure to the sun and to the shade of the foliage of this Cuban endemic species are presented. Trees of 30 years old located in the areas of the Experimental Forestal Station of Viñales, Pinar del Río province, were used in the study. The size of the sample was of 3 trees and the time of distillation for the extraction of the essential oil was of 3 hours. Specimens of the foliage were taken at intervals of 1, 3, 6, 10 and 20 days. The results obtained showed that the foliage exposed to the shade has a higher percentage of essential oil that the foliage exposed to the sun, and that the time of exposure to the sun influences significantly on the yield starting from the third day on, whereas in the foliage exposed to the shade the differences are remarkable from the sixth day on.

Extracto etéreo de frutos de Bromelia pinguin L. (piña de ratón) por el sistema acoplado CG-EM

Se realizó el estudio del extracto etéreo de frutos de Bromelia pinguin L. (piña de ratón) mediante el sistema acoplado CG-EM. Se detectó la presencia de los ácidos 2-pentenodioico, octanodioico, ftálico, cítrico, nonanodioico, 12-metiltetradecanoico, palmítico, oleico, linolénico, esteárico, 11,14,17-eicosatrienoico y 11,14-eicosadienoico. La identificación fue realizada sobre la base de los tiempos de retención y fue confirmada por comparación de los espectros de masas con los de patrones. Por primera vez es informada la presencia de estos compuestos en los frutos de B. pinguin L.

The study of the ethereal extract from fruits of Bromelia pinguin L. ("piña de ratón") was conducted by the CG-EM coupled system. The following acids were detected: 2-pentanedioic, octanedioic, phthalic, citric, nonanodioic, 12-methyltetradecanoic, palmitic, oleic, linoleic, stearic, 11,14,17-eicosatrie-noic and 11,14-eicosadienoic. Their identification was based on the times of retention and it was confirmed by comparing the spectra of masses with those of patterns. The presence of these compounds in the fruits of B. pinguin L. is reported for the first time.

Actividad farmacológica preliminar del fruto de Bromelia pinguin L. (piña de ratón)

Se presentan los resultados del estudio farmacológico preliminar de un extracto hidroalcohólico concentrado de los frutos de Bromelia pinguin L. (piña de ratón) mediante bioensayos sencillos y confiables. Se determinó la toxicidad frente a Artemia salina Leach, que resultó muy baja. Se probó la actividad antihelmíntica contra Lombricus terrestri, con resultados relevantes. El extracto no mostró actividad contra diversas cepas de hongos y bacterias.

The results of the preliminary pharmacological study of a concentrated hydroalcoholic extract from the fruits of Bromelia pinguin L. ("piña de ratón") by simple and reliable bioassays are presented. The toxicity against Artemia salina Leach, which was very low, was determined. The anthelmintic activity against Lombricus terrestri was proved with remarkable results. No activity of the extract against the strains of fungi and bacteria was observed.

Alcaloides en la especie cubana Croton micradenus Urb

Se emprendió el estudio del contenido de alcaloides en las hojas y tallos de la especie endémica cubana, potencialmente medicinal, Crotón micradenus Urb. Para la extracción y purificación de dichos metabolitos se utilizaron solventes orgánicos y métodos cromatográficos de separación por columna y placa. Mediante métodos espectroscópicos de UV, IR, Masa y RMN ¹H y 13C, así como por la medición de sus constantes físicas, se caracterizaron 4 de los 6 alcaloides aislados, de ellos 3 morfinandienonas: ocobotrina, sinoacutina y 8,14 dihidrosalutaridina y una aporfina: isoboldina.

The study of the content of alkaloids in the leaves and stems of the Croton micradenus Urb Cuban endemic species, which is potentially medicinal, was conducted. Organic solvents and chromatographic methods of separation by column and plate were used for the extraction and purification of these metabolites. 4 of the 6 isolated alkaloids, 3 of them morphinandienones: ocobotrine, sinoacutine and 8,14-dihydrosalutaridine and an aporphine (Isobol-dine) were characterized by spectroscopic methods of UV, IR, Mass and NMR ¹H and 13C, as well as by the measurement of their physical constants.

Ensayos farmacológicos in vitro para evaluar actividad antigiardiÁsica

Se realizó una revisión sobre los ensayos farmacológicos in vitro más empleados para evaluar la actividad antigiardiásica. Los primeros ensayos de susceptibilidad a drogas conllevaban a una tediosa observación microscópica del efecto de la droga sobre la motilidad y la morfología del parásito; tradicionalmente se ha empleado el método de inhibición de crecimiento mediante conteo visual. Un ensayo posterior de crecimiento clonal elimina este inconveniente pero es técnicamente demandado. Mas recientemente se destacan el ensayo radiométrico, basado en la incorporación de la timidina titriada, el de inhibición de adherencia de los trofozoítos y un ensayo colorimétrico que emplea sales de tetrazolio, las cuales son metabólicamente reducidas en las células vivas para dar lugar a un producto coloreado. Cada uno de estos ensayos posee ventajas y desventajas; la tendencia actual está en desarrollar y combinar métodos que posibiliten obtener información acerca del mecanismo de acción de las drogas.

A review of the most used in vitro pharmacologic assays to evaluate the antigiardial activity was made. The first tests of susceptibility to drugs lead to a tedious microscopic observation of the effect of the drug on the motility and morphology of the parasite. The method of growth inhibition by visual count has been traditionally used. A further assay of clonal growth eliminates this inconvenient, but it is technically demanded. The radiometric assay, based on the incorporation of titriated thymidine, that of adherence inhibition of the trophozoites and a colorimetric test using tetrazolium salts, which are metabolically reduced in the living cells to give rise to a colored product, are stressed at present. Each of these assays has advantages and disadvantages. The current trend is to develop and combine methods that make possible the obtention of information about the mechanism of action of the drugs.

Vitaminas y minerales contra el estrés

Se define el estrés como tal, así como los tipos de tratamientos para este. Se expresan las relaciones entre las multivitaminas y minerales y el estrés y se dan criterios sobre su uso. Se concluye que los principales medicamentos antiestrés encontrados contienen las vitaminas E, B1, B2, B3, B5, B6, B12,C, ácido fólico y minerales cinc y hierro; entre los principales fabricantes se encuentran: Lederle, Rugby, Ayerst, Scherin, Vicks Health Care, Goldline, Squibbs, Miles Inc. y Natural Life.

The stress as such, as well as the types of treatment are defined. The relations between the multivitamins and minerals and the stress are described and criteria about their use are given. It is concluded that the main antistress drugs found contain vitamins E, B1, B2, B3, B5, B6, B12, C, folic acid and the minerals zinc and iron. Lederle, Rugny, Ayerst, Scherin, Vicks Health Care, Goldline, Squibbs, Miles Inc. and Natural Life are among the main manufacturers.