Revista Cubana de Farmacia

Determinación de las variables significativas en la obtención de 2 derivados de quitina

Al aplicar un diseño factorial fraccionario 27-4 se determinó que las variables más significativas para la introducción de grupos carboxilo en la molécula de quitina son: el tiempo de reacción con ácido monocloroacético, la concentración de ácido monocloroacético, la temperatura de pretratamiento de la quitina con el hidróxido de sodio y la concentración de hidróxido de sodio. Las variables más significativas en la formación de grupo amino resultaron ser la concentración de ácido monocloroacético, la temperatura de reacción con ácido monocloroacético, la temperatura de pretratamiento de la quitina y la concentración de hidróxido de sodio.

After applying a fraction factor design 27-4, it was determined that the most significant variables for the introduction of carboxyl groups in the chitin molecule were time of reaction with monochloroacetic acid, the concentration of this acid, the pre-treatment temperature of chitin with sodium hydroxide, and the concentration of sodium hydroxide. The most significant variables in the formation of the amino group were the concentration of monochloroacetic acid, the reaction temperature with monochloroacetic acid, the pre-treatment temperature of chitin and the concentration of sodium hydroxide.

Desarrollo tecnológico y estudio de estabilidad de folinato cálcico 10 mg inyectable liofilizado

El folinato cálcico es un antídoto indicado para prevenir la toxicidad grave debido a sobredosis de metotrexato, o la terapia con dosis elevadas de este para tratar las reacciones severas a dosis bajas o moderadas de metotrexato, y como parte de los programas quimioterapéuticos en el tratamiento de varias formas de cáncer, así como en el tratamiento de anemias megaloblásticas. Se empleó la liofilización para la obtención de un producto con la calidad farmacéutica requerida según las especificaciones de la USP 23; además, se desarrolló una técnica analítica para el estudio de la estabilidad del liofilizado con la utilización de la cromatografía líquida de alta resolución, mediante la cual se cuantificó el contenido del principio activo. Se propuso como fecha de vencimiento un período de 3 años a temperatura ambiente.

Calcium folinate is an antidote for preventing serious toxicity due to methotrexate overdose and the therapy applied with high doses of this product is meant to treat severe reactions to low or moderate doses of methotrexate. It is used as part of chemical-therapeutic programs to treat different types of cancer and also in the treatment of megaloblastic anemia. Freeze-drying was employed to obtain a product of required pharmaceutic quality according to USP 23 standard. Also, an analytical technique for the study of the freeze-dried material stability by means of high-pressure liquid chromatography was developed, which allowed quantifying the contents of the active principle. It was proposed that the expiry date should be after three years at room temperature.

Aplicación de un Programa de Inspección de Calidad acorde con las Buenas Prácticas de Laboratorio

El proceso de diseño e implementación de un Sistema de Calidad, una de las actividades más importantes y de especial interés lo constituye el sistema de monitoreo mediante el cual se controle o chequee su cumplimiento. El Centro de Química Farmacéutica con el fin de garantizar la calidad, credibilidad e integridad de sus resultados, ha diseñado e implantado un Sistema de Calidad basado en el cumplimiento de las Buenas Prácticas de Laboratorio que es monitoreado mediante la ejecución de un Programa de Inspecciones que abarca todos los objetos de inspección vinculados a la norma de referencia. La ejecución se controla por medio de un Sistema Automatizado de Gestión, con el empleo del Programa Microsoft Access 97, lo que permite incrementar la organización y la eficiencia de esta actividad, además de facilitar la emisión de la información relacionada con este sistema. La aplicación de dicho programa ha contribuido a elevar la calidad de los resultados.

In the process of designing and implementing a Quality System, one of the most important and specially interesting activities is the monitoring systems that controls or checks compliance with the quality system. The Pharmaceutics Chemistry Center, with the aim of assuring quality, credibility and integrity of its results, has designed and implemented a Good Lab Practice-based Quality System that is monitored thanks to the implementation of an Inspection Program embracing all objects of inspection linked to the referred standard. The operation is controlled by an Automated Management System using Microsoft Access 97; this makes it possible to increase the organization and efficiency of this activity in addition to facilitating the output of data related to this system. The application of such a program has contributed to raise the quality of the results.

Factores de riesgo en el uso de los aminoglucósidos en pacientes oncológicos

Los objetivos de este trabajo fueron observar el comportamiento de los factores de riesgo que pudieron influir de manera desfavorable sobre la respuesta de los pacientes al tratamiento con los aminoglucósidos; determinar la frecuencia en la indicación de creatinina sérica; valorar el grado de dosificación, y detectar las interacciones medicamentosas potenciales (IMP), en los perfiles farmacoterapéuticos. Se realizó un estudio retrospectivo y para ello se seleccionaron 157 casos correspondientes a pacientes oncológicos ingresados en el Instituto Nacional de Oncología y Radiobiología, a los cuales se les prescribió indistintamente amikacina, gentamicina y kanamicina inyectables. Se colectaron los datos necesarios para la investigación, a partir de las historias clínicas, seguido de la confección de planillas recolectoras de datos. De los factores de riesgo de mayor incidencia, se destacaron la edad 59 años (45,9 %), cirugía mayor 72 h antes del tratamiento (45,2 %), IMP (42 %), fumadores (40,7 %), insuficiencia renal (32,5 %) y nefrotóxicos recientes (35 %). Cada uno de estos porcentajes están referidos al total de la muestra. También se observó el predominio de los pacientes con 2 o más factores de riesgo (83 %). La creatinina sérica fue indicada a 98 pacientes (62,4 %). Es necesario destacar que este indicador biológico, muy importante para evaluar el funcionamiento renal, sólo fue medido a 38 pacientes durante los 7 días previos al tratamiento con los aminoglucósidos, lo cual representa el 24 % del total de la muestra. El grado de dosificación se pudo evaluar a sólo el 21 % de la muestra total, debido a la ausencia de datos tan elementales como: la creatinina sérica, el peso y la talla. Se detectaron las IMP de los aminoglucósidos, con el 41 % de la muestra; donde la mayor frecuencia estuvo presente con los betalactámicos (37 %).

The objectives of this paper were to observe the behavior of risk factors that might unfavorably affect the response of patients to treatment with aminoglycosides, to determine the frequency of indication of serum creatinine test, to assess the dosage level and to detect potential drug interactions in drug-therapeutic profiles. A retrospective study, which comprised 157 cases selected from oncological patients admitted to the National Institute of Oncology and Radiobiology was conducted. These patients were indistinctively prescribed amykacin, gentamicin and kanamycin. Necessary data for research were taken from medical histories and data collection forms were designed. The risk factors of higher incidence were age over 59 years (45,9%), major surgery 72 hours before treatment (45,2%), potential drug interactions (42%), smoking (40,7%), renal failure (32,5%) and recent nephrotoxics (35%). Each of these percentages is related to the whole sample. Those patients with two or more risk factors predominated (83%). Serum creatinine test was indicated in 98 patients (62,4%). It is necessary to underline that this biological indicator, a very important one for assessing the kidney functioning, was only measured in 38 patients for seven days before the treatment with aminoglycosides, which represents 24% of the whole sample. Dosage level could only be evaluated in 21% of the whole sample due to the lack of basic elements such as serum creatinine, weight and height. Potential drug interactions produced by aminoglycosides were detected in 41% of patients; the highest frequency of these interactions was found in betalactams (37%).

Avances en la enseñanza de posgrado en la actividad farmacéutica y alimentaria

El Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL) de la Universidad de La Habana (UH) ha implementado su cuarto nivel de enseñanza en las áreas de Ciencias Farmacéuticas y Ciencias de los Alimentos, con un enfoque integrador y en estrecho vínculo con los organismos e instituciones de estas ramas; también ha proyectado un conjunto de actividades que han conformado el Sistema de Posgrado del IFAL y lo han fortalecido. Para la evaluación de este sistema se realizaron encuestas a los estudiantes, entrevistas a los dirigentes de las instituciones de procedencia de los posgraduados y se consideraron los procesos de evaluación interna y externa; además se tomaron las medidas pertinentes para elevar la calidad de las actividades que se desarrollan. El análisis de los resultados evidencia el avance y la calidad de las diferentes actividades que se ejecutan, con reconocimiento a la excelencia del claustro de profesores y tutores; se destaca la pertinencia e impacto social, reconocido por las instituciones y organismos a los cuales pertenecen los estudiantes.

The Pharmacy and Food Institute (IFAL in Spanish) of the University of Havana has put into practice its four graduate education level in the Pharmaceutical Sciences and Food Sciences areas, with a comprehensive approach and in close association with the bodies and institutions in these branches. It has also designed a set of activities that made up and strengthened the graduate education system of IFAL. For the evaluation of this system, surveys and interviews were made among students and leaders of the institutions where graduates come from respectively, and also internal and external evaluating processes were taken into consideration; additionally, the corresponding measures were adopted to increase the quality of the teaching activities. The analysis of the results showed the advancement and quality of the various activities, with due recognition to the excellent performance of professors and tutors. The relevance or social impact acknowledged by the institutions and bodies from which these students come is underscored.

Estudio químico en especies cubanas del género Annona II: Annona sclerophylla Safford

Se informan los resultados obtenidos del estudio del contenido de alcaloides en las hojas y tallos de la especie endémica cubana Annona sclerophylla, de discreta actividad antimicrobiana. Para la extracción y purificación de dichos metabolitos se utilizaron solventes orgánicos y métodos cromatográficos de separación por columna. Con el empleo de técnicas espectroscópicas de UV, IR, masa y RMN1H y 13C, así como por la medición de sus constantes físicas, se identificaron los alcaloides isocorypalmina y liriodenina, y los compuestos (-)-kau-16-en-19-oico y (-)-kauran-16alfa-o1.

This paper presents the results of the study of the alkaloid contents in leaves and stems of the Cuban endemic species called Annona sclerophylla that has modest antimicrobial effects. For the extraction and purification of such metabolites, organic solvents and chromatographic methods of separation by columns are used. Spectroscopic techniques like UV, IR, mass and NMR1H and 13C as well as the measurement of physical constants allowed identifying alkaloids isocorypalmine and liriodenine, and compounds (-)-kau-16-en-19-oico and (-)-kauran-16µ-o1.

Biodistribución y farmacocinética de Taninos de Pinus caribaea Morelet y Casuarina equisetifolia en ratones

Se estudió la biodistribución y la farmacocinética de taninos condensados purificados y marcados radioisotópicamente, extraídos a partir de la corteza de las especies forestales Pinus caribaea Morelet var caribaea y Casuarina equisetifolia previa administración por vía oral y endovenosa, con el empleo de ratones como biomodelo. Los taninos estudiados, con una alta capacidad antioxidante y diferenciados por la propiedad de formar complejos con proteínas, presentaron una rápida biodistribución hacia los diferentes órganos y tejidos, con manifestaciones de un importante acúmulo en el estómago e intestinos. Los taninos de ambas especies describen una biodistribución que se ajusta a un modelo bicompartimental de distribución. Se reportan los parámetros farmacocinéticos como tiempo de residencia medio, aclaramiento total, área bajo la curva, biodisponibilidad e instante de tiempo en que ocurre la máxima incorporación a partir de las curvas del aclaramiento sanguíneo.

Biodistribution and pharmacokinetics of radioisotope-labeled and purified condensed tannins from Pinus caribaea Morelet var caribaea and Casuarina equisetifolia barks were studied after they were orally and intravenously administered to mice which served as biomodels. The studied tannins, known as strong antioxidants and protein complex ligands, showed a rapid biodistribution into several organs and tissues. Accumulation of these substances in the stomach and intestines was significant. Tannins from both species described a biodistribution that adapted to a biocompartimental model of distribution. Pharmacokinetic parameters such as mean residence time, total clearance, area under the curve, bioavailability and the moment when the maximum incorporation occurs were estimated from the blood clearance curves.

Origen e importancia de la fosfolipasa A2 de secreción

Las fosfolipasas A2 son una familia de enzimas que hidrolizan el enlace éster sn-2 de los glicerofosfolípidos liberando ácidos grasos, principalmente el ácido araquidónico y lisofosfolípidos. Las fosfolipasas A2 de secreción son producidas por numerosas células bajo la acción de diferentes estímulos como la interleucina-1, el factor de necrosis tumoral alfa y los lipopolisacáridos, los cuales provocan su acumulación en los líquidos inflamatorios y en el plasma de pacientes con diversas enfermedades inflamatorias. Recientemente se propuso que las fosfolipasas de secreción actúan preferencialmente sobre microvesículas emitidas por las células cuyas membranas han perdido la asimetría fosfolipídica.

Phospholipases A2 form a family of enzymes that hydrolizes the ester sn-2 binding of the glycerophospholipids and release fatty acids mainly araachidonic acid and lisophospholipids. Secretory phospholipids A2 are produced by a number of cells activated by various stimuli like interleukin-1, tumor necrosis factorµ and lipopolysaccharides that cause the accumulation of secretory phospholipases A2 into inflammatory fluids and plasma of patients suffering from several inflammatory diseases. It was recently pointed out that secretory phospholipases preferably act upon microvesicles from cells whose membranes have lost their phospholipid asymmetry.

Función social de la epidemiología de los medicamentos: Su desarrollo en Cuba

Se realizó una revisión sobre los efectos indeseables de los medicamentos y su repercusión en la sociedad, a partir de planteamientos declarados por científicos que vivieron a.n.e. como Hipócrates, hasta la actualidad y el surgimiento de la epidemiología de los medicamentos en la década de los 60. Se describe brevemente el desarrollo de esta especialización en Cuba.

A review is made on the undesirable effects of drugs and their impact on society, starting from the statements made by scientists who lived B.C. such as Hippocrates up to the present time and the emergence of drug epidemiology in Cuba in the 60´s. The development of this specialization in Cuba is briefly described.