Revista Cubana de Plantas Medicinales

Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) powder stability on the basis of parthenin contents by using high-performance liquid chromatography

INTRODUCCIÓN: Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) es una planta de reconocida acción antiparasitaria, carece de investigaciones analíticas y tecnológicas que permitan dar seguimiento a la estabilidad intrínseca del sólido en polvo de la planta, para la futura obtención de una forma farmacéutica de utilidad antiparasitaria científicamente fundamentada. OBJETIVO: establecer la estabilidad integral del polvo obtenido de follaje de P. hysterophorus en condiciones reales de almacenamiento basado en partenina. MÉTODOS: se desarrolló un estudio de la estabilidad intrínseca del sólido en polvo de P. hysterophorus frente a factores externos (humedad, temperatura y luz). RESULTADOS: la cromatografía líquida de alta eficacia (CLAE) para la cuantificación de partenina en el sólido en polvo del P. hysterophorus es específica y puede emplearse en los estudios de estabilidad. Se demostró que la humedad y la luz son factores que influyen negativamente en la estabilidad química de la partenina. CONCLUSIONES: la estabilidad química del sólido en polvo, conservado en frascos de vidrio ámbar cubiertos con papel de aluminio y tapón de goma, evaluada según las normativas ICH (2005), es insuficiente para su comercialización como materia prima para la elaboración de formas de dosificación.

INTRODUCTION: Parthenium hysterophorus (escoba amarga) is a well-known antiparasitic plant, but the lack of analytical and technological research studies does not allow following-up the intrinsic stability of the plant solid powder for obtaining a scientifically-proved pharmaceutical form with antiparasitic action. OBJECTIVE: to ascertain the integral stability of the powder from P. hysterophorus foliage under actual storage conditions, taking the parthenin content as a basis. METHODS: the intrinsic P. hysterophorus solid powder stability was determined against external factors such as humidity, temperature and light. RESULTS: the high-performance liquid chromatography is a specific technique to quantify the parthenin contents in P. hysterophorus powder and may be used in the stability studies. It was proved that humidity and light had a negative impact on the chemical stability of the parthenin. CONCLUSIONS: the chemical stability of the solid powder, preserved in amber glass flasks covered with aluminium paper and rubber cap and evaluated according to ICH standards (2005), is not adequate for this substance to be marketed as raw material for dosage form preparations.

**Optimizing a process to obtain Ocimum sanctum L. (albaca morada) aqueous extract**

INTRODUCCIÓN: Ocimum sanctum L. (albahaca morada) es una especie medicinal tradicional con efecto hipoglucemiante y otros de interés terapéutico. OBJETIVOS: optimizar una tecnología de obtención de extracto acuoso de O. sanctum y analizar la influencia de los parámetros de proceso. MÉTODOS: se estudió el efecto de 3 variables en el proceso de obtención del extracto acuoso de las hojas y su optimización a partir de la maximización de los sólidos totales en el extracto y los valores de recobrados, obtenidos en un reactor cilíndrico de laboratorio con geometría desescalada de un reactor industrial. El estudio de superficie de respuesta realizado, utiliza un diseño híbrido con 11 experimentos, logra analizar 3 factores en 5 niveles y da una respuesta adecuada a la necesidad de determinar la influencia de las variables de proceso y los valores óptimos para la extracción. RESULTADOS: la relación droga disolvente resultó ser la variable analizada que influyó con mayor significación en la extracción, aunque todas fueron significativas; y 100 ºC de temperatura, relación droga/disolvente (1:11) y 3 h de agitación, resultaron ser los parámetros óptimos de operación, para el procedimiento propuesto. CONCLUSIONES: se determinó cuáles de los factores estudiados tenían influencia sobre el proceso, se demostró su significación y, además, se logró optimizar una tecnología de obtención de extracto acuoso de O. sanctum determinando los valores más adecuados para los parámetros de operación.

INTRODUCTION: Ocimum sanctum L. (albahaca morada) is a traditional medicinal herb with hypoglycaemic action and other therapeutic effects. OBJECTIVES: to optimize a technique for obtaining aqueous extract from O. sanctum and to analyze the impact of the process parameters. METHODS: the effect of three variables in the process of obtaining aqueous extract from O. sanctum leaves was studied along with the optimization of this technique on the basis of maximizing the number of total solids present in the extract and the recovery values by using a lab cylindrical reactor with de-scaled geometry of an industrial reactor. The response surface study used hybrid design of eleven experiments, managed to analyze 3 factors at five levels and adequately responded to the need of finding out the impact of the process variables and the optimal extraction values. RESULTS: drug-solvent ratio was the most influential variable, being the most significant in the extraction, although all of them were significant. Also, 100 ºC temperature, drug/solvent ratio (1:11) and three hours for shaking were the optimal operational parameters for the suggested process. CONCLUSIONS: the factors having the highest impact on the process and their significance were found. Additionally, the technique to obtain O. sanctum aqueous extract was optimized by estimating the most adequate values for operational parameters

**Association of the refractive index and the total solids in aqueous extracts from Calendula officinalis L. (caléndula) and Ocimum sanctum L. (albahaca morada)**

INTRODUCCIÓN: los extractos acuosos de Ocimum sanctum L. y de Calendula officinalis L. tienen importancia para la elaboración de medicamentos herbarios. La concentración es uno de los pasos más importantes en el proceso de obtención de extractos acuosos secos. A escalas piloto e industrial, donde los volúmenes de extracto que se obtienen son mayores, resulta muy económica y factible la utilización del índice de refracción como parámetro de control de calidad que da un criterio indirecto de la concentración del extracto en cuestión. OBJETIVO: estudiar el comportamiento del índice de refracción contra la variación de la concentración de sólidos totales y determinar la ecuación que describe el proceso, para facilitar la estandarización del extracto y el paso de concentración. MÉTODOS: se realizaron las respectivas mediciones de índice de refracción a diferentes concentraciones de sólidos totales. RESULTADOS: se obtuvieron las curvas de mejor ajuste y la demostración estadística de su significación y la de los modelos utilizados para los extractos acuosos de O. sanctum y de C. officinalis, lo cual permite utilizar estas ecuaciones para agilizar el control de calidad en los procesos de concentración. CONCLUSIONES: las ecuaciones definidas a partir de los modelos de ajuste lineal permiten, perfectamente, realizar determinaciones de los sólidos totales a partir del índice de refracción, durante los procesos de concentración para ambos extractos acuosos.

INTRODUCTION: the aqueous extracts from Ocimum sanctum L. and Calendula officinalis L. are important to produce herbal medicines. The concentration is one of the fundamental steps in the process of obtaining dry aqueous extracts. At pilot and industrial scales, in which the extract volumes are higher, it is very economical and feasible to use the refractive index as quality control parameter since it provides an indirect criterion about the extract concentration. OBJECTIVE: to study the behaviour of the refractive index against the total solid concentration variations and thus to estimate the equation describing this process in order to make the standardization of the extract and the concentration step easier. METHODS: refractive index measurements at various total solid concentrations were made. RESULTS: the best fitted curves as well as the statistical demonstration of their significance and that of the models used for O. sanctum and C. officinalis aqueous extracts were estimated, which allows using these equations to facilitate the quality control in the concentration process. CONCLUSIONS: the equations based on the linear fit models make it possible to determine total solids for both aqueous extracts by using the refractive index.

**Hepatoprotective action of dry aqueous extract from Boerhavia erecta L. (toston) in rats**

INTRODUCCIÓN: estudios in vitro con extracto acuoso de partes aéreas secas de Boerhavia erecta L. y la línea celular de hepatoma humano PLC/PRF/5, mostraron supresión en la formación de antígeno de superficie de hepatitis B (HbsAg) en células hepáticas y actividad inhibitoria del antígeno en suero humano contaminado con antígeno de superficie de hepatitis B. OBJETIVOS: determinar el efecto hepatoprotector in vivo del extracto acuoso de B. erecta. MÉTODOS: se utilizaron ratas Wistar machos tratadas con dosis de 250 y 500 mg de extracto seco/kg durante 5 d por vía intragástrica, con inducción de daño hepático el ultimo día, con 1 mL/kg de una mezcla 1:1 de tetracloruro de carbono y aceite de oliva; transcurridas 24 h se extrajo sangre para las determinaciones de actividad enzimática de alanino aminotransferasa y la eutanasia de los animales para el estudio histológico del hígado. RESULTADOS: el extracto ocasionó una disminución significativa en los valores de actividad enzimática de alanino aminotransferasa del suero de ratas tratadas y una protección de 100 % del parénquima de los animales tratados con la dosis de 500 mg/kg de peso corporal de extracto de B. erecta. CONCLUSIONES: se demostró el efecto hepatoprotector in vivo del extracto acuoso de B. erecta frente al daño inducido por tetracloruro de carbono.

INTRODUCTION: several in vitro studies of the aqueous extract from Boerhavia erecta L. and the human hepatome cell line PLC/PRF/5 showed suppression in the formation of hepatitis B surface antigen (HbsAg) and the inhibitory action of the antigen present in human serum contaminated with hepatitis B surface antigen. OBJECTIVES: to determine the in vivo hepatoprotective effect of the aqueous extract from B. erecta. METHODS: male Wistar rats were treated with 250 and 500mg of dry extract per kg intragastrically for 5 days, with induced hepatic damage on the last day, using 1 ml/kg of a 1:1 mixture of carbon tetrachloride and olive oil; after 24 hours, blood samples were taken to determine enzymatic activity of alanine-aminotransferase and for the euthanasia of the rats in order to perform the histological study of their livers. RESULTS: the extract caused significant reduction in the enzymatic activity of alanine-aminotransferase from treated rat sera and provided complete protection to the parenchyma of those animals which were administered 500 mg/kg dose. CONCLUSIONS: the in vivo hepatoprotective effect of B. erecta aqueous extract was shown against carbon tetrachloride-induced damage.

Antagonist a-adrenergic activity of microencapsulated Cucurbita pepo L. (pumpkin) seed oil

INTRODUCCIÓN: trabajos realizados en animales de experimentación administrados con aceite de semilla de Cucurbita pepo L. microencapsulado han demostrado su actividad antiandrogénica y antiinflamatoria, por lo cual ha sido recomendado su uso en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. También se recomienda el uso de medicamentos antagonistas adrenérgicos. OBJETIVO: evaluar la actividad antagonista a-adrenérgica del aceite de semilla de C. pepo microencapsulado obtenido en el centro. MÉTODOS: se evaluaron concentraciones del aceite microencapsulado (0,3; 1 y 3 mg/mL) sobre el conducto deferente aislado de ratas, frente a concentraciones submáximas de noradrenalina, también se realizó la curva acumulativa de noradrenalina (10-8 a 10-5 M) en ausencia y en presencia de 1 mg/mL del aceite. RESULTADOS: se pudo comprobar que el aceite microencapsulado inhibe la contracción inducida por la concentración submáxima de noradrenalina, así como la curva acumulativa de noradrenalina en presencia del aceite. CONCLUSIONES: el aceite de semilla de C. pepo microencapsulado presentó efecto antagonista a-adrenérgico a las concentraciones ensayadas en el conducto deferente aislado de ratas.

INTRODUCTION: research works performed on experimental animals administered with microencapsulated Cucurbita pepo L. seed oil, have demonstrated the antiandrogenic and antiinflammatory activity of this product, so it has been recommended for the treatment of benign prostatic hyperplasia. The use of antagonist adrenergic drugs is also recommended. OBJECTIVE: to evaluate the antagonist a-adrenergic activity of the microencapsulated C. pepo seed oil obtained in our center. METHODS: microencapsulated oil concentrations (0.3; 1 y 3 mg/mL) were evaluated on isolated deferent duct in rats against sub-maximum noradrenaline concentrations (10-8 to 10-5 M), with and without 1 mg/mL of the microencapsulated oil. RESULTS: microencapsulated C pepo seed oil was proved to inhibit the contraction induced by the sub-maximum noradrenaline concentration, as well as the cumulative curve of noradrenalin when the oil was present. CONCLUSIONS: microencapsulated C. pepo seed oil has antagonist a-adrenergic effect on tested concentrations in the isolated deferent duct of treated rats

**Antinflammatory effect and chemical composition of Bursera graveolens Triana & Planch. branch oil (palo santo) from Ecuador**

INTRODUCCIÓN: la especie Bursera graveolens Triana & Planch, comúnmente llamada palo santo, es una planta nativa de las costas ecuatorianas y peruanas. OBJETIVOS: contribuir al estudio fitoquímico y farmacológico de la especie B. graveolens, nativa de San José de Ancón, provincia de Santa Elena, Ecuador. MÉTODOS: se empleó el extracto hidroalcohólico 50 % de ramas secas. Se realizó un estudio fitoquímico a través del sistema acoplado de cromatografía gaseosa-espectrometría de masas y se determinó el efecto antiinflamatorio en el modelo de edema de la oreja inducido por aceite de Crotón en ratones albinos de la línea OF1. RESULTADOS: el tamizaje fitoquímico mostró presencia de aceites esenciales, triterpenos-esteroides, compuestos fenólicos, flavonoides, quinonas, antocianidinas, saponinas y compuestos reductores. Se determinó estructuras a 11 componentes del aceite esencial extraído de las ramas y el sesquiterpeno denominado viridiflorol resultó el componente mayoritario con 70,82 %, este compuesto se informa por primera vez en esta especie. El extracto hidroalcohólico (25 mL a cada lado de las orejas tratadas) inhibió significativamente la inflamación comparado con la bencidamina. CONCLUSIONES: los extractos hidroalcohólicos mostraron un efecto antiinflamatorio en las condiciones experimentales del estudio y se determinó la composición química del aceite de ramas de B. graveolens de Ecuador.

INTRODUCTION: Bursera graveolens Triana & Planch. species, commonly called palo santo, is an indigenous plant from Ecuadorian and Peruvian coasts. OBJECTIVES: to contribute to the phytochemical and pharmacological study of B. graveolens species from San José de Ancon, Santa Elena province, Ecuador. METHODS: 50 % hydroalcoholic extract from dry branches was used. The phytochemical study was based on a combined system of gas chromatography-mass spectrometry and the antinflammatory effect was determined in the model of ear edema induced by Croton oil in albino OF1 mice. RESULTS: phytochemical screening showed the existence of essential oils, triterpen-steroids, phenolic compounds, flavonoids, quinones, antocyanidines, saponins and reducing compounds. The structures of eleven essential oil components from branches were determined whereas sesquiterpene called viridiflorol turned out to be the main component with 70,82%; this is the first time that this compound is reported in this species. The hydroalcoholic extract (25 mL applied at each side of the treated ears) significantly inhibited the inflammation compared with the effect of benzydamine. CONCLUSIONS: hydroalcoholic extracts showed antinflammatory effect under experimental study conditions and the chemical composition of branch oil from B. graveolens from Ecuador was determined.

Accelerated stability study of D-004 active ingredient in different containers

INTRODUCCIÓN: D-004 es un nuevo ingrediente activo en fase de investigación y desarrollo, obtenido de los frutos de Roystonea regia (Kunth) O.F. Cook. OBJETIVO: precisar la estabilidad de D-004 en condiciones aceleradas en frascos de vidrio ámbar, de tereftalato de polietileno y de polietileno de alta densidad. MÉTODOS: muestras de 3 lotes se almacenaron a (40 ± 2) ºC y (75 ± 5) % de humedad relativa durante 12 meses. Se determinaron las características organolépticas, la densidad relativa, el índice de refracción (USP 27) y el contenido de ácidos grasos mediante cromatografía de gases. RESULTADOS: los parámetros medidos se mantuvieron dentro de las especificaciones de calidad establecidas, con excepción del contenido de ácidos grasos, que en los frascos de tereftalato y polietileno disminuyó significativamente a los 3, 6 y 4,5 meses, respectivamente. CONCLUSIONES: el vidrio ámbar protege al D-004 de la degradación más que los envases plásticos estudiados.

INTRODUCTION: D-004 is a new active ingredient under research and development stage, which is obtained from Roystonea regia (Kunth) O. F. Cook fruits. OBJECTIVE: to precise over the D-004 stability under accelerated conditions in amber glass, polyethylene terephtalate and high density polyethylene containers. METHODS: samples from three batches were stored at (40 ± 2) ºC and (75 ± 5) % relative humidity for 12 months. Organoleptic characteristics, relative density, refractive index (USP 27) and fatty acids content by gas chromatography, were determined. RESULTS: measured parameters were within the set quality specifications , except for fatty acids content that significantly decreased in polyethylene terephtalate and high density polyethylene containers after 3, 4 and a half and 6 months, respectively. CONCLUSIONS: the amber glass protects more D-004 from degradation than the analyzed plastic containers.

Plants of Semillas Sagradas: An Ethnomedical Garden in Costa Rica