Resumen

PEREZ-MALO CRUZ, Marylaine; LEYVA MONTANA, René  y  MORIN ZORRILLA, José. Uso de solventes no acuosos en la síntesis del radioconjugado DOTA-1-Nal3-octreotida marcado con galio-68. Nucleus [online]. 2016, n.59, pp. 9-13. ISSN 2075-5635.

Los tumores neuroendocrinos sobreexpresan receptores de somatostatina. Su diagnóstico se ha extendido debido al radiomarcaje de DOTA-péptidos como el análogo de somatostatina DOTA-1--octreotida (DOTA-NOC) conjugado con radionúclidos emisores ß+ como el , de propiedades físico-nucleares muy favorables. El presente trabajo describe los procedimientos para el radiomarcaje del DOTA-NOC con , en medio acuoso puro y en presencia de solventes no acuosos, así como los métodos usados para el control de calidad, donde se obtuvo una formulación con un rendimiento radioquímico superior al 95 %. La adición de etanol (30%- vol/vol) a la mezcla de reacción permitió incrementar la actividad específica del radioconjugado -DOTA-NOC, y se alcanzó un valor de 182 MBq/nmol, superior al reportado en la literatura (50 MBq/nmol) para el marcaje en medio acuoso puro. También se presentan los estudios de estabilidad (en presencia de solución salina y tampón fosfato salino), estudios de transmetalación en soluciones de , , y , competencia por retos contra los quelatos EDTA y DTPA y estabilidad in vitro en transferrina humana, realizados al radioconjugado -DOTA-NOC, del cual se mostró su elevada estabilidad (> 95 %). En comparación con el medio acuoso puro, el uso de solventes no acuosos en la síntesis del radioconjugado DOTA-1--octreotida marcado con galio-68, permite disminuir la masa de conjugado y los tiempos de reacción, incrementar significativamente los rendimientos y la actividad específica del compuesto marcado. Ello pudiera favorecer la obtención del producto con mejores características en sistemas modulares que se encuentran en fase de desarrollo.

Palabras clave : marcado; neoplasmas; somatostatina; galio 68; disolventes no acuosos.

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