FARMACODIVULGACIÓN

 

Omeprazol inyectable

 

 

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Es un benzimidazol sustituido que inhibe, a través de un nuevo mecanismo de acción, la secreción ácida en el estómago mediante su efecto específico sobre la bomba de ácido en las células parietales. Mecanismo de acción: es una base débil que se convierte a su forma activa únicamente en el medio ácido de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+, K+‒ATPasa, es decir, el último paso de la producción del ácido gástrico. La inhibición es dosis dependiente y afecta tanto la secreción basal como la estimulada, independiente al tipo de estímulo. No actúa sobre los receptores histaminérgicos. El tratamiento provoca, al igual que los antagonistas H2, reducción en la acidez del estómago, que implica incremento en la secreción de gastrina proporcional a la reducción de la acidez. Este aumento de la gastrina es reversible.

FORMA FARMACÉUTICA: bulbo

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: omeprazol

COMPOSICIÓN: cada bulbo contiene 40 mg de omeprazol

CATEGORÍA FARMACOLÓGICA: antiulceroso: inhibidor de la secreción gástrica, inhibidor de la bomba de ácido

FARMACOCINÉTICA: su volumen de distribución es 0,3 a 0,4 L/kg. Se une en 95 % a las proteínas plasmáticas. Se han identificado tres metabolitos en el plasma: hidroxiomeprazol, así como el sulfuro y sulfona de omeprazol. La vida media plasmática de omeprazol es alrededor de 40 min. A pesar de la vida plasmática corta de omeprazol, una dosis única diaria permite el control del ácido durante las 24 h. Menos de 0,1 % de la dosis se excreta por la orina y aproximadamente 60 % se excreta como metabolitos durante el transcurso de 6 h luego de su administración. La administración de 20 mg causa reducción de la secreción ácida dentro de las 2 h después del suministro y con una duración de 24 h. La inhibición de la liberación ácida logra su máximo efecto de 3 a 5 días. La acidez media durante 24 h en el jugo gástrico, en pacientes con úlcera, es reducida en 80 %, y la reducción de la secreción ácida estimulada por pentagastrina es alrededor de 70 %, 24 h después de su administración. El efecto sobre la secreción es reversible y esta se normaliza dentro de 3‒5 días.

Indicaciones: úlcera duodenal y úlcera gástrica asociada o no con Helicobacter pylori, úlceras gástrica por AINE, reflujo gastroesofágico, síndrome de Zollinger‒Ellison, profilaxis de aspiración ácida durante anestesia, dispepsia no ulcerosa.

CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al omeprazol, embarazo, lactancia, niños.

Lactancia Materna : no se debe administrar, no se dispone de información.

Niños: no se recomienda la administración IV.

Adulto mayor: precaución de enmascarar proceso maligno digestivo.

El tratamiento con omeprazol, al igual que otros fármacos antiulcerosos puede enmascarar el cáncer gástrico, descartar su presencia antes de prescribirlo.

REACCIONES ADVERSAS:

Frecuentes: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómito, cefalea y flatulencia, vértigo.

Ocasionales: sequedad de la boca, visión borrosa, rash cutáneo o prurito, eritema y alopecia.

Raras: mareos, parestesia, somnolencia, insomnio, confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, hiponatremia, ginecomastia, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia. pancitopenia, y nefritis intersticial, reacciones de hipersensibilidad: urticaria, broncospasmo, angioedema, anafilaxia; fotosensibilidad, reacciones cutáneas como síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica, artralgia, debilidad muscular y mialgia. En casos aislados sudación, edema periférico, alteración del gusto. Alteración de la visión por vía IV en altas dosis. Incrementa el riesgo de cáncer gástrico al disminuir la secreción ácida.

INTERACCIONES: inhibidores selectivos de la COX‒2, claritromicina: incrementan las concentraciones plasmáticas del fármaco. Digoxina, claritromicina: aumenta sus concentraciones plasmáticas Anticoagulantes cumarínicos, fenitoína: aumenta su

actividad. Itraconazol, ketoconazol: absorción disminuida por el uso conjunto con omeprazol. Diazepam: inhibe su metabolismo e incrementa sus concentraciones sanguíneas. Metrotexato: reduce su excreción e incrementa el riesgo de toxicidad.

POSOLOGÍA: en pacientes gravemente enfermos: 40 mg como infusión IV durante 60 min o inyección a pasar en 5 min una vez al día para la úlcera gástrica y duodenal benigna, reflujo gastroesofágico y profilaxis de la aspiración ácida previo a la cirugía. Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves medidas generales.

DOSIS DIARIA DEFINIDA: 20 mg.

LABORATORIO PRODUCTOR: Laboratorios LIORAD