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Los antihistamínicos H1 de primera generación en el tratamiento del asma bronquial ¿si o no?

Alicia Zapata Martínez,¹ Germán Vergel Rivera,¹ Juan Antonio Furones Mourelles¹ y Eduardo Vergara Fabián²

1. Especialista de II Grado en Farmacología. Profesor del Instituto Superior de Ciencias Médicas de La Habana.
2. Especialista de I Grado en Medicina General Integral. Grupo de Farmacología Clínica para la Atención Primaria de Salud. Ciudad de La Habana.

RESUMEN

Se hace una revisión sobre el uso de los antihistáminicos H₁ de primera generación en el tratamiento del asma bronquial. Se concluye que sólo deben tenerse en cuenta para el trata miento de pacientes asmáticos con rinitis alérgica crónica cuando no estén en un ataque agudo de asma.

Palabras clave: BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA H₁/ uso terapéutico; ASMA/ terapia; RINITIS ALERGICA PERENNE/ terapia.

Los antihistamínicos H₁ son medica mentos de origen sintético que actúan antagonizando competitivamente las acciones de la histamina liberada mediante el bloqueo de su sitio receptor.¹

Los utilizados con más frecuencia son:²

1. Etanolaminas:

• Difenhidramina.
• Dimenhidrinato.

2. Alquilaminas:

• Clorfenamina.
• Ciproheptadina.

3. Piperacinas:

• Clorciclicina.
• Meclicina.

4. Fenotiacinas:

• Prometacina.

En 1949, Herxheimer³ reportó que la prometacina había sido efectiva en el tratamiento del ataque de asma ligero pero no en el ataque severo.

Pearlman⁴ en 1976 comentó que los antihistamínicos H₁ tienen un efecto mínimo en el tratamiento sintomático del asma, un pequeño efecto en el tratamiento del asma ligera y que no tienen efecto en el tratamiento del asma aguda o severa.

Los antihistamínicos son parcial mente efectivos, en la disminución de la respuesta antigénica en animales de laboratorio y en preparaciones aisladas sensibilizadas.⁵

Diferentes autores^1,5 han reportado que en la reacción anafiláctica se libera sustancia de reacción lenta de la anafilaxia (SRS-A), que según parece está compuesta por leucotrienos⁶ y otras sustancias espasmógenas, además de la histamina, que explicarían la poca utilidad de éstos en el tratamiento del asma bronquial.

Como efecto adverso, estos medicamentos pueden liberar histamina y eventualmente producir o agravar el broncospasmo, fenómeno que ha sido reportado anteriormente.⁵ Además, por la acción anticolinérgica, pueden incrementar la viscosidad de las secreciones bronquiales y dificultar la expulsión de ellas.1 Aunque en la actualidad existen antihistamínicos H₁ que carecen de la acción anticolinérgica y depresora central (astemizol, terfenadina y loratadina), las indicaciones son similares a las de los antiguos.⁷

Las principales indicaciones de los antihistamínicos por vía oral son; aliviar los síntomas de la rinitis alérgica, la conjuntivitis estacional, la dermatitis atópica y las picaduras de insectos.^2,7

El ketotifeno es el único antihistamínico que ha mostrado eficacia en el tratamiento (profiláctico) del asma bronquial pero, por inhibir la liberación de sustancias espasmógenas, no por bloqueo de los receptores H₁.⁵ El mecanismo por el cual realiza esta acción es complejo y no está muy claro aún. Este medicamento se emplea en el tratamiento del asma en niños, especial mente en aquéllos que tengan dificultad para realizar correctamente la técnica inhalatoria.²

En distintos libros y revistas hablan de la ineficacia de los antihistamínicos H₁ en el tratamiento del asma bronquial, por ejemplo, la Guía Terapéutica Española8 dice que "el asma suele ser resistente a los antagonistas de los receptores H₁", en un artículo de revisión sobre el tratamiento del asma bronquial⁹ señalan que "no hay lugar para los antihistamínicos H₁ en el tratamiento del asma bronquial", y no los menciona en ninguna etapa (sintomática o profiláctica) de las recomendaciones para el tratamiento de la enfermedad, en niños ni en adultos.

En el libro de resúmenes de un taller internacional sobre el tratamiento del asma bronquial, celebrado en Suecia en 1993,10 aparecen las recomendaciones (guías) para el tratamiento de la enfermedad en diferentes países, Suecia, 1986 y 1993, Alemania, 1988, Australia, 1989, Canadá, 1990, Inglaterra, 1990 y Estados Unidos, 1991 y no aparecen los antagonistas H1 en el tratamiento sintomático ni en el profiláctico.

Sin embargo, aunque los antihistamínicos H₁ no son medicamentos de elección en el tratamiento (sintomático o profiláctico) del asma, sí pueden tenerse en cuenta para el tratamiento de pacientes asmáticos con rinitis crónica siempre que no estén en un ataque agudo de asma.^7,11,12

SUMMARY

A review on the use of first generation antihistamics H₁ in the treatment of bronchial asthma is carried out. It is concluded that they should only be taken into account for treating asthmatic patients with chronic allergic rhinitis when they are not under an acute asthma attack.

Key words: HISTAMINE H1 RECEPTOR BLOCKADERS/ therapeutics use; ASTHMA/ therapy; RHINITIS ALLERGIC, PERENNIAL/ therapy.