Abstract

BENAVIDES AREVALO, Julie Fernanda  and  TOBON ZAPATA, Gloria Elena. Evaluación in vitro de tabletas orales de complejos de cobre con antiinflamatorios no esteroideos. Rev Cubana Farm [online]. 2014, vol.48, n.2, pp.239-249. ISSN 0034-7515.

Introducción: los antiinflamatorios no esteroideos (AINES), son un grupo diverso y químicamente heterogéneo de fármacos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios; sin embargo, su funcionamiento se ve afectado por su baja solubilidad acuosa y por la incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Como una alternativa a este problema, la formulación de tabletas orales con complejos de cobre con AINES muestra un adecuado comportamiento in vitro y podría tener efectos secundarios reducidos comparados con el fármaco antiinflamatorio no complejado. Objetivo: evaluar los procesos de desintegración y de disolución de tabletas orales de complejos de cobre con AINES. Métodos: luego de la síntesis y la caracterización instrumental de los complejos, se evaluó por microscopia óptica el efecto de la morfología, el tamaño de partícula y las características superficiales en el proceso de disolución; estos resultados fueron considerados para la formulación de los complejos y permitieron junto con la adecuada elección de un desintegrarte, un modificador de flujo, un lubricante y un aglutinante, la obtención de tabletas por compresión directa. Finalmente, en los comprimidos se evaluaron propiedades fisicomecánicas y los procesos de desintegración y disolución. Resultados: las tabletas de los complejos mostraron tiempos de desintegración entre 5 y 15 min y una liberación in vitro del 75 al 93 %. Conclusiones: la disolución de los AINES se vio favorecida por la formación de complejos, el menor tamaño de partícula, la presencia de poros y grietas en la superficie de las partículas y la inclusión de excipientes para la formulación de tabletas orales.

Keywords : cobre; AINES; complejos; tabletas; desintegración; disolución.

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