PENICHE, Hazel et al. Calcium cross-linked carboxymethylchitosan/alginate microparticles as a system for the prolonged release of ketoprofen. []. , 31, 1, pp. 37-57. ISSN 2224-5421.

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In this work ketoprofen (KETO) loaded microparticles of carboxymethyl chitosan (CMCS) and alginate (ALG) cross-linked with CaCl2 were prepared at three compositions (CMCS-ALG 0:1, CMCS-ALG 1:2 and CMCS-ALG 1:1) to achieve the controlled release of this poorly soluble drug. CMCS with a substitution degree of 1.09 was prepared by direct alkylation of chitosan with monochloroacetic acid and isopropanol. KETO loaded microparticles were obtained by spray drying. They were characterized by infrared spectroscopy, X-ray diffraction and scanning electron microscopy. Microparticles were reticulated with 4 M CaCl2. Drug release was performed at pH 1,2 and 7,4. It was higher at pH 7,4. At this pH, CMCS-ALG 0:1microparticlesreleased almost 75 % of KETO in 20 hours whereas the other formulations released about 40 % of the drug.It is concluded that calcium cross-linked CMCS-ALG microparticles are a promising vehicle for designing a formulation for the prolonged release of KETO.

En este trabajo se prepararon micropartículas de carboximetil quitosana (CMCS) y alginato (ALG) entrecruzadas con CaCl2 cargadas con ketoprofeno (KETO), en composiciones (CMCS-ALG: 0:1, 1:2 y 1:1) para controlar la liberación de este fármaco poco soluble. Se preparó CMCS con grado de sustitución de 1,09 por alquilación directa de la quitosana con ácido monocloroacético en isopropanol. Las micropartículas cargadas con KETO se obtuvieron mediante secado por aspersión. Se caracterizaron por espectroscopia infrarroja, difracción de rayos X y microscopía electrónica de barrido. Las micropartículas se entrecruzaron con CaCl24 M. La liberación del fármaco se realizó a pH 1,2 y 7,4, siendo mayor a pH 7,4. A este pH, las micropartículas CMCS-ALG 0:1 liberaron casi el 75% de KETO en 20 horas. Las otras formulaciones liberaron aproximadamente el 40% del fármaco. Se concluye que las micropartículas de CMCS-ALG reticuladas con calcio constituyen un sistema prometedor parala liberación prolongada de KETO.

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