Abstract

GATO DEL MONTE, Armando et al. Desarrollo tecnológico de dorzolamida 2 % más timolol 0,5 % solución oftálmica. Rev Cubana Farm [online]. 2014, vol.48, n.1, pp.5-12. ISSN 0034-7515.

Objetivo: desarrollar una solución oftálmica de dorzolamida 2 % más timolol 0,5 % que cumpla con todos los requerimientos de calidad para proporcionar el efecto terapéutico deseado sin efectos adversos al paciente. Métodos: se prepararon tres ensayos preliminares en los que se utilizaron clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol, una solución tampón que consistió en ácido cítrico monohidratado/citrato trisódico dihidratado, cuyo pH estuviese en el rango de 5 y 6, cloruro de benzalconio, y HPMC F4M (hidroxipropilmetilcelulosa) al 10 %. Se usaron estos componentes en sustitución de los recomendados en la literatura. Se estudió la estabilidad química y física de la formulación durante 3 meses en cuanto a las características organolépticas, concentración del ingrediente activo, el pH, así como las propiedades fluidimétricas, irritabilidad oftálmica y efectividad del preservo. Con la formulación de estudio se desarrolló y se validó la técnica analítica en el Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Se determinó la linealidad, precisión, especificidad y exactitud de método. Se elaboraron tres lotes pilotos de 5 L cada uno. Se utilizó como material de envase frascos plásticos de polietileno de baja densidad con Master Batch de 5 mL de capacidad. Resultados: los ingredientes activos, clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol, y los excipientes de calidad farmacéutica y el material de envase utilizado cumplieron con las especificaciones de calidad informados en la USP 33. Los análisis fisicoquímicos realizados a los tres lotes del escalado piloto e industrial cumplieron con las especificaciones de calidad de la técnica analítica desarrollada por el Departamento de Estabilidad del Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos y con los análisis microbiológicos informados en la USP 33. Conclusiones: los resultados obtenidos permiten la introducción industrial y sustituir la importación del referido medicamento.

Keywords : dorzolamida; timolol; estabilidad; reología.

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